Strelice za otrov potiču novu mušku kontracepciju, izvještavaju znanstvenici

Ciljano pažljivo. Pažljivo povećajte / usmjerite.Getty | Brian Seed

Prema znanstvenicima, otrovna strelica u drvetu može pustiti izgubiti vrlo ljepljiv pokolj iz sjeverne regije.

Otrov o kojem je riječ isplivao je s vrhova Afrike stoljećima oružje, protrljavanje divljih zvijeri i zaustavljanje napada srca ratnika. Ali, prema studiji u Journal of Medicinska kemija, pucanje prepona drevnog toksina zvanog “ouabaina ” može izvaditi i spermu. Pijanjem otrova kemijska okosnica (ili skela), može selektivno paralizirati nosači trupa i sprječavaju ih da oluje jaja, autori report.

Autori studije pod vodstvom Shameem Sultana Syeda iz Sveučilište Minnesote, optimistični su da će, s daljnjim ciljem, potomstvo otrova jednog bi dana moglo postati sigurno, reverzibilno muški kontracepcijski.

Daljnje čitanje

Ali t shot pokazuje obećanje kao kontrolu muškog rađanja – ali mnogi su sa strane učinci, također kemijski potomci koje autori već imaju nastao “ometati pokretljivost sperme i hiperaktivaciju sperme”, izvještavaju. Prema tome, „ova romanska skela predstavlja atraktivan kemijska struktura za daljnji razvoj vrlo specifične muški kontracepcijski “, zaključuju.

Stoljećima su afrički ratnici i lovci vadili ouabain iz dvije biljke istočne Afrike koje čine ona – Acokanthera schimperi i Strophanthus gratus – i obložila je otrov na njihove strelice. U takvoj dozi, ouabain može izazvati trzanje, konvulzije, visok krvni pritisak, ubrzani rad srca i na kraju srčani zastoj. U moderno doba znanstvenici su je koristili ouabain u biomedicinskim istraživanjima i čak ga koristio kao terapiju za nizak krvni tlak i nepravilni rad srca – u vrlo malim dozama. Buttek se nedavno smatralo potencijalnim bebom bebe tijesto.

Ouabain djeluje probijanjem određenih natrijevo-kalijevih kanala koji aktivno pumpaju ione kroz stanične membrane. Ti kanali, nazvane Na, K-ATPaze, sadrže dva dijela, α i β podjedinice. Ouabainveže se za α jedinicu, katalitički poslovni kraj. Kad to uspije, ukupni kanal zaustavlja funkcioniranje i koncentracije iona u ćelija se izbaci iz udarca. U srcu to uzrokuje srčanost mišićne stanice se kontrahiraju s više sile nego što je potrebno za primjer.

Potonjeni plivači

Daljnje čitanje

Isključivanje sperme može muškarcima ponuditi i reverzibilni kontraceptiv upotrijebite jedan od ovih kanala – pomaže u napajanju flagela poput repa koje spermatozoidi koriste kako bi se njihali okolo. Kad se kanal izbaci, mali plivači su mrtvi u vodi. Na, K-ATPaza α podjedinice u spermi malo se razlikuju od onih u spermi srcu i drugim dijelovima tijela. Spunky podjedinice su nazvanom α4 – za razliku od Na, K-ATPaze α1, α2 i α3 nađene drugdje. Autori studije hipotetizirali su da bi mogli prilagoditi uuabain snažno i konkretno idu nakon α4 nad ostalima, a time štedeći neke toksične nuspojave tijekom potapanja sperme.

Syeda i njezini kolege krenuli su u kemiju koja je u susjedstvu s preponama ugađanje i izmjena atoma i struktura koje visi sa strana uuabainove strukture. Korištenje umjetnih postavki s Na, K-ATPaze, pronašli su nekoliko koji bi mogli zaglaviti α4 u odnosu na drugi α jedinice. Kada su inkubirali kemikalije sa spermom za štakore, The sperma je imobilizirana.

I na kraju, istraživači su se hranili jednom od najperspektivnijih kemikalija štakori. Ouabain derivat nije imao nikakvih toksičnih učinaka, i štakor je proizveo normalnu razinu sperme. Ali kemikalija je uzrokovala spermatozoidi glodavaca otprilike 50 posto manje pokretni. Kod ljudi takvi razina mogla ometati plodnost.

Istraživači imaju dug i dug put prije bilo kojeg ouabaina derivati ​​ga čine u obliku muške pilule. Ali oni tvrde da je strategiju vrijedi slijediti. Ima „prednost blokiranja sperme funkcioniraju bez utjecaja na nediferencirane muške klice, koje omogućuje privremenu i reverzibilnu inhibiciju mužjaka plodnost.”

Časopis za medicinsku kemiju, 2018. DOI: 10.1021 / acs.jmedchem.7b00925 (O DOI-ima).

Like this post? Please share to your friends:
Leave a Reply

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: